他克莫司原料藥

【他克莫司】中文名稱 ：他克莫司、大環(huán)哌南、普樂可復(fù)

【他克莫司】英文名稱：Tacrolimus, Prograf, FK506

【他克莫司】CAS號：104987-11-3

【他克莫司】分子式： C44H69NO12 

【他克莫司】分子量：804.02g/mol

【他克莫司】化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

【他克莫司】級別：醫(yī)藥級

【他克莫司】包裝：1KG/鋁箔袋等各種包裝規(guī)格
【他克莫司】含量：99%    
【他克莫司】性狀：粉狀    
【他克莫司】顏色：白色
【他克莫司】價格：面談

【他克莫司】藥理作用：在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

【他克莫司】用途：他克莫司是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（IL-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強(qiáng)100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時FK506在治療特應(yīng)性皮炎（AD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。